Сибирские ученые нашли причину недостаточной эффективности используемых в клинике противораковых препаратов — топотекана и иринотекана, сообщает «Наука в Сибири». По данным специалистов Института химической биологии и фундаментальной медицины СО РАН и Новосибирского института органической химии им. Н. Н. Ворожцова СО РАН, их действию препятствует фермент тирозил-ДНК-фосфодиэстераза 1. Выяснилось, что этот фермент убирает создаваемые лекарствами повреждения в ДНК канцерогенных клеток. И для максимально эффективной терапии необходимо подавить его активность. Сейчас ученые работают над обладающим таким действием препаратом.

Лабораторное исследование
Лабораторное исследование

«В процессе химиотерапии или радиотерапии нарушается структура ДНК в раковых клетках. Однако все эти повреждения ликвидируются системами репарации ДНК, активность которых и нужно ингибировать при лечении. Разработка подобных средств — одно из главных направлений в современной медицинской химии», — подчеркнула заведующая лабораторией биоорганической химии ферментов ИХБФМ СО РАН член-корреспондент РАН, профессор Ольга Лаврик.

В ходе фундаментальных исследований была найдена оптимальная мишень для подавления активности систем репарации — тирозил-ДНК-фосфодиэстераза 1. Потом были выбраны лучшие ингибиторы, которые были усовершенствованы с помощью органического синтеза. Специалисты смоделировали структуры этих веществ и выбрали два, обладающие наибольшим эффектом. Ученые успешно испытали их на клетках, а затем на мышах: рост привитой грызунам опухоли удалось подавить на 60−70%, а метастазирование в легких — полностью уничтожить.

Структура соединения, которое ингибирует активность фермента тирозил-ДНК-фосфодиэстеразы 1, остается в секрете до завершения процесса патентования разработки, и, по словам ученых, аналогов в мире пока нет. Цена препарата в случае его выхода на рынок, по словам ученых, будет вполне доступной.

Для передачи препарата на доклинические испытания необходимо дополнительное финансирование — ученые рассчитывают получить его от Министерства промышленности и торговли или Министерства образования и науки Российской Федерации.