Современные лекарства, выпускающиеся в твердой форме, могут быть эффективнее, если производители увеличат их растворимость. Международная команда исследователей проверила, могут ли сверхкритические технологии, используемые в фармацевтике, повлиять на свойства слаборастворимых лекарств, и продемонстрировала способы создания средств наномедицины в производственных масштабах. Исследование опубликовано в высокорейтинговом журнале «Nature Scientific Reports» (Q1).

Иван Шилов © ИА REGNUM

В фармацевтической индустрии около 70% производятся в твердой форме или в форме суспензии. Главная их проблема — низкая растворимость: больше 60% этих лекарств недостаточно растворяются в воде, в результате для достижения положительного терапевтического эффекта необходимо принимать высокие дозы препаратов. Однако в таких количествах лекарства могут вызвать сильные побочные эффекты. Например, нестероидные противовоспалительные препараты повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Методом решения проблемы может стать наномедицина. Лекарства наноразмера демонстрируют высокую эффективность, для позитивного влияния на организм достаточно малых доз, поэтому побочные эффекты минимизируются.

Лаборатория
Лаборатория
Vector.nsc.ru

В последнем исследовании, проведенном учеными из Ирландии, Вьетнама, Ирана и России, внимание обратили на «Толметин» — лекарство для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, ювениального ревматоидного артрита. На его примере ученые изучили эффективность сверхкритических технологий, используемых в фармацевтике. Они изучили поведение «Толметина» в сверхкритических растворителях и влияние на растворимость лекарства давления и температуры. Для моделирования и прогнозирования значений растворимости использовали теоретические модели.

«Если лекарство плохо растворяется в воде, его можно подвергнуть процессу микронизации для уменьшения размера до величины ниже 10 микрон. Уменьшение размера частиц может существенно повысить биодоступность лекарственного средства для плохо растворимых веществ. Значения растворимости варьируются в зависимости от разных показателей температуры и давления. В последних исследованиях мы представили несколько полуэмпирических корреляций для «Толметина», которые могут использоваться для разработки наномедицинских препаратов в промышленных масштабах, а также для прогнозирования характеристик препарата при широком спектре операций», — рассказал старший научный сотрудник лаборатории компьютерного моделирования лекарственных средств Южно-Уральского государственного университета Саид Ширазиан.

Сверхкритические технологии помогают повысить растворимость лекарств, поэтому результаты исследования будут полезны для использования в фармацевтической сфере. Более того, в таком случае при производстве эффективных лекарств будут использоваться «зеленые» технологии, ведь использованный при проведении исследования сверхкритический растворитель диоксид карбона абсолютно безопасен для окружающей среды.

Фармакологическое производство
Фармакологическое производство
Asemi

Ученые планируют развивать направление исследования, в будущем обратив внимание на внедрение инструментов аналитической технологии PAT (Process Analytical Technology), применяющейся для процессов фармацевтического производства. Они помогут контролировать процесс повышения растворимости лекарств онлайн.

Южно-Уральский государственный университет (участник проекта «5−100») — это университет цифровых трансформаций, где ведутся инновационные исследования по большинству приоритетных направлений развития науки и техники. В соответствии со стратегией научно-технологического развития РФ университет сфокусирован на развитии крупных научных междисциплинарных проектов в области цифровой индустрии, материаловедения и экологии. В рамках данных направлений исследуются объекты металлургии, машиностроения, энергетики, ЖКХ, безопасного пространства городской инфраструктуры и комфорта человека.